BIM分享:抑制大腦受體的新抗癲癇藥物

圖：AMPA受體（藍色部分）活性被perampanel藥物（黃色部分）抑制

   zui常用的抗癲癇藥物對30%患者突發癲癇時，這些常見藥并不起作用。在治療癲癇上一種新的方向旨在抑制AMPA受體，這種受體能幫助大腦傳遞電信號，在癲癇病發作中起這主要作用。目前，perampanel是*經FDA認證的以AMPA受體為目標的藥物。但由于perampanel存在顯著的副作用，因此其臨床應用是有限的。
   該研究的CUMC生物化學和分子生物物理學教授Alexander I. Sobolevsky 表示，“目前存在的問題是，AMPA受體參與中樞神經系統，因此，如果抑制其功能，將會導致一系列意想不到的副作用。如果我們想設計出更好的治療癲癇的藥物，則需要深入了解更多的有關這種受體的結構和功能。”
   在這項研究中，Sobolevsky博士采用了一種稱為晶體學的技術，來鑒定perampanel和其它兩種抑制劑是如何與AMPA受體作用，從而阻止電信號的傳遞。且研究用的是大鼠的AMPA受體，大鼠中的AMPA受體與人體的幾乎相同。
   該項新研究中，研究人員能準確的定位于藥物結合的AMPA受體。“我們的數據顯示，藥物抑制劑插入 到AMPA受體中，能阻止受體的通道的打開，”Sobolevsky博士說道，“當通道關閉，離子不能進入細胞，從而阻斷了信號的傳遞。” 
   研究人員稱，這項發現為制藥公司研發高度選擇性的AMPA受體藥物，提供了一個很好的方向，這可能比目前抗癲癇藥物更安全更有效。

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